Abstract:
Взаимодействием 2-хлор-3,4-диметил-5-фенил-1,3,2-оксазафосфолана с диметилвинилэтинилкарби-
нолом осуществлен синтез 2-(1-винил-3-метил-1,2-бутадиенил)-3,4-диметил-5-фенил-2-оксо-1,3,2-оксазафосфолана. Показано, что процесс протекает через стадию образования винилацетиленового
фосфита, который самопроизвольно подвергается ацетилен-алленовой перегруппировке с образовани- ем
целевого продукта. Подробно интерпретированы одномерный (1Н) и двумерные (COSY, HMQC) спектры ЯМР
конечного продукта. В результате фармакологических исследований на противоопухолевую активность
показано, что винилалленовый оксазафосфолан подавляет опухолевые штаммы альвеолярного слизистого
рака печени (РС-1) на 96,0 %, саркомы 45 на 94,0 %, аденокарциномы молочной железы Са-755 на 91,0 % и лимфосаркомы Плисса на 73,0 %.